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表皮生長因子受體（EGFR）高表達于多種類型的腫瘤細胞，與其配體表皮生長因子（EGF）結(jié)合后，激活EGFR細胞漿部分的激酶活性，通過不同的信號傳導途徑調(diào)節(jié)多種基因的轉(zhuǎn)錄，從而調(diào)控細胞的增殖、分化、凋亡等。EGFR-TKI能特異、競爭性地結(jié)合EGFR激酶功能區(qū)的ATP 結(jié)合位點，抑制其激酶活性從而阻斷癌細胞增殖、轉(zhuǎn)移等相關(guān)信號的傳導。由于其選擇性地作用于腫瘤細胞，因而沒有常用化療藥物帶來的包括骨髓抑制、脫發(fā)、腎功能損害等顯著的副作用。

鹽酸埃克替尼是能夠進入細胞內(nèi)的小分子化合物，研發(fā)團隊采用構(gòu)效關(guān)系分析和計算機模擬相結(jié)合的方式，首次將冠醚環(huán)應用于藥物結(jié)構(gòu)，設計出擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的全新化合物，通過一系列的創(chuàng)新研究，篩選出高活性、高特異的小分子EGFR激酶抑制劑，并確定生物利用度高、穩(wěn)定性好的鹽型和晶型。

作為新型靶向生物制劑，鹽酸埃克替尼作用機制與細胞毒性藥物完全不同。它與表皮生長因子受體（EGFR）ATP結(jié)合位點上的三磷酸腺苷競爭，通過阻斷其酪氨酸激酶活性，進而阻斷表皮生長因子受體（EGFR）的信號傳導通路，阻斷腫瘤細胞生長和進展的關(guān)鍵過程。體外研究數(shù)據(jù)表明，鹽酸埃克替尼能夠抑制腫瘤細胞的增殖、浸潤和轉(zhuǎn)移，促進細胞調(diào)亡，且有抗腫瘤血管形成活性。Ⅲ期臨床研究中，鹽酸埃克替尼創(chuàng)造性地采用進口藥作為陽性對照進行隨機、雙盲研究，研究結(jié)果表明，鹽酸埃克替尼對既往接受過化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）具有確切的抗腫瘤效應，主要指標等同對照進口藥物，不良反應發(fā)生率明顯低于對照進口藥物，安全性更優(yōu)。