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貝達藥業HIF-2α抑制劑BPI-452080藥品臨床試驗申請獲受理
日期: 2022-11-05
11月4日，貝達藥業股份有限公司在國家藥品監督管理局官網查詢到下發的《受理通知書》（受理號：CXHL2200864國；CXHL2200865國）公司申報的BPI-452080片藥品臨床試驗申請已獲得國家藥品監督管理局受理。
BPI-452080是由貝達藥業自主研發的擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，屬于高效、特異性小分子HIF-2α（Hypoxia inducible factor-2α）抑制劑，本品擬用于晚期實體瘤患者的治療。
△BPI-452080相關作用機理圖
臨床前研究顯示， BPI-452080能夠特異性阻斷HIF-2α與HIF-1β異二聚化，從而抑制下游基因的轉錄表達，在多種缺氧或氧感知通路異常的腫瘤細胞和動物模型上展現出優秀的體外活性和體內藥效，并具有良好的藥代動力學性質及安全性。
△北京研發團隊
△杭州研發團隊
貝達藥業資深副總裁兼首席科學家王家炳博士表示，作為諾貝爾獎靶點， HIF-2α介導機體的慢性缺氧反應，低氧或VHL功能失活會導致HIF-2α無法被正常降解，累積的HIF-2α進入細胞核，與HIF-1β形成異二聚體轉錄因子復合物，誘導血管生成、細胞增殖等腫瘤生長相關基因的表達上調。靶向HIF-2α可以有效地針對氧感知通路異常和缺氧機制相關的實體瘤，具有廣闊的應用前景。
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